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:糖皮质激素类药物比较课件

  • 素材大小:2.24 MB
  • 素材授权:免费下载
  • 更新时间:2017-12-21
  • 素材类别:医疗健康ppt
  • 素材上传:huangyixuan
  • 素材格式:.ppt
  • 关键提要:糖皮质激素类药物比较课件,激素
  • 素材版本:PowerPoint2003及以上版本(.ppt)
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这是糖皮质激素类药物比较课件下载,主要介绍了可的松;氢化可的松;泼尼松;泼尼松龙;甲泼尼龙;倍他米松;地塞米松,欢迎点击下载。

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糖皮质激素类药物比较课件

PPT内容

常用糖皮质激素类药物 制剂及特点
内源性
可的松        Cortisone
氢化可的松        Hydrocortisone
外源性
泼尼松 Prednisone
泼尼松龙 Prednisolone
甲泼尼龙Methylprednisolone
倍他米松 Betamethasone
地塞米松 Dexamethasone
生命活动
下丘脑-垂体轴
肾上腺皮质的分泌,主要受脑垂体前叶所分泌的促肾上腺皮质激素(以下简称促皮质素)所调节。当皮质激素在血液中浓度低
于需要平时,促皮质素的分泌增加,反之则减少。促皮质素的分泌又受到下面两种机理所调节:
ACTH的分泌 应激机理
ACTH
ACTH的生物节律
药理作用
1.  允许作用 (permissive action)
糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应,
      但可给其他激素作用的发挥创造有利条件;
如:增强儿茶酚胺的血管收缩作用;
         增强胰高血糖素的升血糖作用
作用机制
抑制炎性介质的产生与释放
           (PGE2, PGI2, LTX4)
           增加淋巴细胞合成脂皮素lipocortin-1
             抑制PLA2        
             导致PGs(扩管)与LTs(趋化)生成减少;
                   诱导血管紧张素转化酶(ACE)
             降解缓激肽
抑制细胞因子的产生
   细胞因子的作用机制(慢性炎症);
   促进白细胞的渗出、粘附
   内皮细胞、嗜中性细胞及巨噬细胞活化
   血管通透性  ,成纤维细胞增生,刺激LC增殖、分化
   GCS抑制 IL-1, 2, 5, 6, 8; TNFα ,GM-CSF等细胞因子的分泌,并影响其生物效应
抑制粘附因子的产生(ICAM-1, E-选择素等);
     从转录水平直接抑制粘附分子的产生
    通过细胞因子反应性作用
抑制一氧化氮合酶(NO synthase, NOS)的活性;
   NO        血浆渗出、水肿形成、组织损伤
对炎症细胞凋亡的影响     细胞增殖相关基因(C-myc, C-myb)表达下调      特异性核酸内切酶表达增高      细胞凋亡
  (作用可被GR拮抗剂 RU38486所阻断)
中枢神经系统
减少脑中γ –氨基丁酸的浓度,提高中枢兴奋性;
消化系统
胃酸、胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促进消化
大剂量可诱发或加重溃疡
骨骼
骨质脱钙,骨质疏松
内源性 糖皮质激素
内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些?
其中具有生理活性的是?
其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?
两者之间的关系是什么?
发生代谢转换的部位是?
人工合成糖皮质激素
关联与差异
其中具有生理活性的是?
其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?
两者之间的关系?
发生代谢转换的部位是?
糖皮质激素半衰期(血浆和生物) 
    糖皮质激素蛋白结合作用
激素受体亲和力
GCS 
氢化可的松 
强的松 
强的松龙 
甲泼尼龙 
去炎松 
倍他米松 
地塞米松 
不同糖皮质激素 抗炎强度与免疫抑制强度相关性的研究
生理作用 氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用
皮质类固醇剂量换算表
药物治疗相关影响因素
总  结
中效激素
用于抗炎治疗,HPA轴抑制作用相对较弱
甲泼尼龙:糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定,适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。
泼尼松(龙):糖/盐作用比次之,可长期服用,泼尼松龙适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。
长效激素
生物半衰期长,HPA轴抑制作用长而强,不宜长期使用
抗炎治疗指数高,用药剂量小
适合短期使用
可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
全身用糖皮质激素 常用药物、制剂及特点
糖皮质激素类药物注射剂的分类
溶液型注射剂 or 注射用无菌粉末(无色澄清液体)
可静脉或肌内注射
起效迅速
药效最快,常作急救
混悬型注射剂(乳白色微细颗粒混悬液)
严禁静脉注射
混悬液或乳浊液引起毛细血管栓塞
一般仅供肌内注射
吸收缓慢,药物作用时间延长。
延长作用时间和给药间隔,减少给药次数,但不能代替口服治疗
关节内注射
不作预防或慢性病维持用药,只作为急症或恶化情况下的短期用药
全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征
国内多为普通片剂,种类较少
可的松,氢化可的松,泼尼松,泼尼松龙,甲泼尼龙,地塞米松,倍他米松
吸收好,肝脏首过效应小,生物利用度在70-80%
药物脂溶性高,吸收好,
肝脏首过效应小,生物利用度高。
甲泼尼龙与泼尼松龙相比,脂溶性增加,代谢降低,使其分布容积更大,具有更好的组织穿透性。
皮质醇(氢化可的松)
抗炎作用模式
对代谢的影响
对代谢的影响
对代谢的影响
促进脂肪酸由脂肪组织转入肝脏并在肝内分解,促进糖原异生。
抑制外周组织对糖的利用而促进脂肪酸的氧化分解。
激素的代谢作用
碳水化合物代谢 :
 - 增加葡萄糖合成(增加糖元的生成)
 - 抑制葡萄糖被组织吸收
蛋白质 :促进蛋白质分解成氨基酸
脂肪 :脂肪的移行和重新分布
 - 甘油三酯分解成脂肪酸
 - 增加脂肪的合成和储存
对代谢的影响
对代谢的影响
激素的其他作用
中枢神经系统 :
 - 不足时产生冷漠和抑郁
 - 高剂量产生情绪亢进,静坐不能,和精  
        神失常
间叶细胞组织 :
 - 显著的抗炎作用
给药方法及原则
激素治疗的选择
影响副作用的频度和强度的因素
糖皮质激素的选择
糖皮质激素的剂量
治疗时限
每天使用的频度
糖皮质激素用药原则
疗效/安全性
有无禁忌/配伍
种类/剂量/时间
给药方法
给药方法
给药方法
给药方法
给药原则
治疗阶段
治疗阶段
维持阶段
维持阶段
维持阶段
     即每隔1日早晨7~8时给药。此法应当用中效作用的皮质激素如强的松、强的松龙,而不应用长效作用的激素,以免引起对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制。
过去曾采用的每日数次给药法,或服3天停3天的给药法,都应废弃。因为其疗效既差,不良反应发生率也很高。
维持阶段
维持阶段
维持阶段
遏抑治疗的基本原则
●GCS:   当其他治疗无反应时使用
●GCS:   应选用生物半衰期短的制剂
●GCS:应使用钠潴留作用最少的制剂
●GCS:应使用HPA轴抑制作用最小的制剂
●GCS:  应使用最小有效剂量和最短的可能治疗时间
使用基本准则
● 紧急治疗
3Ls原则: 不要太晚使用
       不要太低(剂量)
               不要太长(时限)
● 短期治疗 炎症加重时
- 治疗时限(<10天):可以突然停药,不需减撤药
- 最佳使用剂量1mg/kg/d
- 1天一次早晨时使用
- 如果并发感染:可同时结合抗菌治疗/抗病毒治疗
使用的基本原则
● 长程治疗
- 选用生物半衰期短的GCS
- 选择能1天1次使用的激素
- 选择可以转换成ADT疗法的激素
- 剂量递减原则: 10% /10天
 

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